放射合成

化学試験

カスタマイズされた放射性標識化合物合成によって、動物や人間、環境における代謝や分解、最終的な動態を評価することができます。評価で得られる情報は、化学物質安全性評価の数多くのエンドポイントにとって非常に重要です。

放射合成では、1 つ以上の原子を放射性同位元素と置換することによって、被験物質の類似体を生成します。ほとんどの場合は 14C を被験物質に組み込みますが、炭素を含有しない化学物質ではその他の同位体が必要になることもあります。分子全体の動態とすべての代謝物、分解生成物を追跡するためには、14C 原子の正確な配置が重要です。場合によっては、物質の生体内変化の全貌を確実に追跡するため、標識位置の異なる放射性標識化物質を複数生成することもあります。 

化学の概念
  •  合成のカスタムデザインについて幅広い専門知識を持った化学者らが専任のチームを編成し、化学的合成経路による高純度の放射性標識化物質を実現
  • 放射性標識化合物の合成と精製を成功させてきた確かな実績
  • 能力のフル活用が可能な柔軟な施設でお客様のニーズに対応

お客様のニーズ

エンドポイントに適った、高純度で特性のはっきりした放射性標識被験物質の必要性

多くの安全性評価試験では放射性標識被験物質が必要です。では、どうすれば標的とするエンドポイントに見合った物質を確保することができるでしょうか?次のような様々な点を考慮しなければなりません。物質をどう標識化するのがベストか?14C は適切か? すべての代謝物と分解生成物を確実に追跡するうえで最適な標識の位置とは?物質が混合物である場合のアプローチは?放射性標識被験物質の純度を測定し、それを特定する適切な方法は?必要な物質の量と費用を最小限に抑える方法は?研究に必要な参考資料が手元にあるかどうかも重要です。 


 

コーヴァンスのサービス

安全性評価を成功に導く質の高い放射合成​​​​​​​

放射化学者からなる当社の専任チームは、化学物質の安全性評価のための被験物質の放射合成と精製について幅広い専門知識を持ち合わせています。当社では、代謝を専門とするサイエンティストらと協力しながら、安全性評価のエンドポイントからくるニーズを確実に反映するよう放射合成の戦略を立てます。また、当社は精製を最適化して優れた効率性と費用対効果を確保することができます。

また、被験物質の放射合成を自社で行っているほか、その他のサプライヤーとも強力な業務提携を結んでいます。そのため、放射性化学物質を管理された状態で調達しながら(社内で生成できない場合)、非放射性標識の基準化合物や安定標識類似体の入手もお手伝いすることができます。​​​​​​​​​​​​​​

放射性標識被験物質の検証を支える詳細な分析データ文書

合成した物質にはすべて、放射化学的純度と同定について分析的特性評価を実施します。通常は以下の項目を確認後、分析の最終認定に進みます。​​​​​​​​​​​​​​

  • HPLC 法および / または TLC 法による放射化学的純度の測定 - 95%(または指定値)以上であることの確認
  • 基準化合物を用いたコクロマトグラフィー法による化学的同一性測定
  • 質量分析法による化学的同一性測定
  • 質量分析法 / HPLC-UV 法 / 重量分析法による比放射能測定
  • 分析証明(QC および相互評価)

放射合成の総合施設

当社には、放射合成と精製を専門とするラボが 4 か所あり、合成に関する文献を格納した Reaxys データベース検索システムをはじめ、さまざまな分析ツールをご利用になれます。